Scientific literature

scientific literature

抗癌新靶点,端粒酶抑制治疗癌症的新希望

端粒酶在绝大多数恶性肿瘤中特异性表达,这使得人们对肿瘤的抗端粒酶疗法产生了特别的关注,设想以端粒、端粒酶为靶点,通过抑制癌细胞端粒酶活性或直接抑制端粒延长、稳定,而使细胞无法连续增殖,继而进入衰老涂径,直至死亡,同时端粒、端粒酶在肿瘤细胞与正常体组织之间的差别又可以减少端粒、端粒酶抑制剂对机体的毒副作用。此文介绍K2 Labs实验室研发的端粒酶抑制剂。

K2 Labs实验室的科研团队经过深入研究和探索,成功研发出了一种新型的端粒酶抑制剂。这种抑制剂经过精心设计和优化,能够针对癌细胞的端粒酶进行精准打击,有效抑制其活性,从而达到治疗癌症的目的。

与传统的抗癌药物相比,这种端粒酶抑制剂具有更高的特异性和更低的副作用。它能够精准地识别并作用于癌细胞,而对正常体组织的影响极小,从而减少了治疗过程中可能出现的毒副作用。此外,该抑制剂的作用机制独特,能够阻断癌细胞的增殖路径,使其无法继续生长和扩散,为癌症患者带来了新的希望。

image.png

新型抗肿瘤复合物:端粒酶抑制剂(不限癌种)

经过科学研究验证,一种兼具安全性和有效性的端粒酶抑制剂被证实可应用于多种类型肿瘤的治疗之中。肿瘤细胞由于遗传突变的影响,其生长繁殖往往难以得到有效控制,最终可能导致患者生命受到威胁。在深入剖析肿瘤生物学特性的过程中,科学家们发现,几乎所有类型的肿瘤都依赖于端粒酶来维持其持续性的、无节制的生长。这是因为随着肿瘤细胞的不断分裂,其端粒会逐渐缩短,进而引发细胞死亡。而端粒酶正是起到维持端粒长度,防止细胞因端粒缩短而死亡的关键酶类。

针对这一发现,若MST-132药物能有效抑制端粒酶的活性,则可在源头上遏制肿瘤的生长,并最终诱导肿瘤细胞走向凋亡。这一研究成果为肿瘤治疗领域提供了新的可能性和治疗策略,有望为广大肿瘤患者带来更为有效的治疗方案。(MST-132是端粒酶抑制剂的主要成分)

image.png

端粒酶在肿瘤细胞中的作用

在人体内,细胞分裂的次数是遗传所限定的,具有固定性。在正常的生命过程中,细胞分裂次数因细胞类型不同而有所差异,通常介于60至100次之间。

端粒,作为染色体末端的特殊结构,其功能类似于鞋带末端的塑料头,能有效防止染色体的降解和避免不同染色体间的融合。端粒的序列通常呈现为“TTAGGG”,并在染色体末端进行多次重复。在细胞分裂过程中,正常细胞的端粒会逐渐缩短,当缩短至某一临界值时,细胞将停止分裂并步入衰老期。

对于大多数肿瘤而言,它们具备在体内迅速生长、分裂及代谢的特性。为实现这一特性,肿瘤细胞必须确保在分裂过程中端粒不被逐渐缩短。而肿瘤细胞正是通过激活端粒酶活性来实现这一目标。端粒酶由端粒酶RNA(hTR)和端粒酶反转录酶(hTERT)两部分构成。

端粒酶具备维持或增加端粒序列长度的能力,从而能够提升细胞分裂的次数。在正常的细胞或组织中,端粒酶通常不存在或处于非活性状态,仅在肿瘤演进期被激活。端粒酶通过延长端粒的长度,保证了肿瘤细胞能够持续分裂和生长。

若能成功抑制肿瘤细胞中端粒酶的活性,则这些细胞将因端粒缩短而停止分裂,并最终走向死亡。鉴于各种肿瘤细胞均依赖于端粒酶来维持其生长与分裂,而大部分正常细胞则无需此酶,因此,端粒酶抑制剂作为一种治疗肿瘤的策略,展现出其安全性和有效性。


image.png

MST-132 如何发挥作用

MST-132是一种可以抑制端粒酶的活性,是一种端粒酶模板拮抗剂。它可以针对各种RNA制成互补链,作为探针或针对特定靶位发挥治疗作用。大多数治疗性寡核苷酸片段长度在18-30个之间,他们作为反义分子与信使RNA结合,促其降解,由此阻断特定蛋白质的合成。

MST-132并不是通过这种机制发挥作用的,相反,它结合与hTR的活性区,并且阻断hTERT的催化活性,因此它属于那种经典的酶抑制剂。hTR的活性位点是它与端粒TTAGGG DNA互补的模板区。hTERT利用该模板区去合成端粒。通过结合hTR的模板区,MST-132阻断了端粒酶的催化活性。

该复合物在细胞内不易降解,而且与端粒酶的结合也更牢固了。MST-132可以在极低的药物浓度下对纯化的端粒酶产生抑制作用。这提示:该药物将与其它抗癌治疗不同,对正常端粒酶阴性的组织将不会产生或产生很少的副作用。

因为MST-132是一种直接作用于端粒酶的分子药物。K2 Labs实验室的这项研究成果在抗癌领域引起了广泛的关注。科学家们普遍认为,这种端粒酶抑制剂的研发为癌症治疗开辟了新的途径,有望为众多癌症患者带来福音。未来,随着研究的深入和技术的不断进步,这种端粒酶抑制剂有望在临床应用中发挥更大的作用,为抗击癌症事业作出更大的贡献。


<    BACK